รายงานวิจัยฉบับสมบูรณ์ โครงการวิจัย การเตรียมยาเม็ดชนิดแตกตัวเร็วในช่องปากไดโคลฟีแนกโซเดียมที่ทำการกลบรสและเคลือบเอนเทอริกโดยการเคลือบสองชั้น

Abstract

ไดโคลฟีแนก โซเดียม เป็นยาในกลุ่มยาต้านอักเสบชนิดไม่ใช่สเตียรอยด์ซึ่งจาเป็นต้องเตรียมในรูปแบบยาเม็ดเคลือบเอนเทอริกเพื่อลดการระคายเคืองกระเพาะอาหารและป้องกันไม่ให้ตัวยาสลายตัวในกรด งานวิจัยนี้มีวัตถุประสงค์เพื่อเตรียมยาเม็ดแตกตัวเร็วในช่องปากเพื่อนำส่งตัวยาไดโคลฟีแนก โซเดียมที่ทำการเคลือบกลบรสและเคลือบเอนเทอริกโดยการเคลือบสองชั้น การเคลือบเอนเทอริกทำได้โดยใช้พอลิเมอร์ชนิด Eudragit® L100 ด้วยวิธีการทำแห้งแบบฟ่นฝอยในอัตราส่วนยาต่อพอลิเมอร์เท่ากับ 1:1 อนุภาคเอนเทอริกที่ได้สามารถป้องกันการปลดปล่อยยาออกจากตำรับในสารละลายเลียนแบบของเหลวในกระเพาะอาหารและปลดปล่อยยาในสภาวะด่างซึ่งเลียนแบบลำไส้เล็กได้ดี เมื่อนำอนุภาคเอนเทอริกที่ได้ไปเคลือบกลบรสขมของตัวยาด้วยพอลิเมอร์ชนิด Eudragit® E PO ด้วยวิธีการกลั่นระเหยสารแบบหมุน พบว่าอัตราส่วนของอนุภาคเอนเทอริกต่อ Eudragit® E PO ที่เหมาะสมเท่ากับ 1:0.25 ซึ่งสามารถกลบรสขมของตัวยาไดโคลฟีแนก โซเดียมได้ดีโดยไม่มีผลรบกวนการปลดปล่อยของตัวยาสำคัญในสภาวะเลียนแบบทางเดินอาหาร เมื่อนำอนุภาคเอนเทอริกที่ผ่านการกลบรสแล้วไปเตรียมเป็นตำรับยาเม็ดแตกตัวเร็วในปากโดยใช้สารก่อฟองฟู่ร้อยละ 30 ของตำรับ ร่วมกับสารช่วยแตกตัวยวดยิ่งสองชนิดปริมาณรวมร้อยละ 10 ของตำรับ ยาเม็ดที่ได้สามารถแตกตัวได้ภายในเวลา 2 นาทีในสารละลายเลียนแบบน้ำลายปริมาณน้อย โดยยาเม็ดยังคงมีคุณสมบัติที่ดี กล่าวคือ มีน้ำหนักสม่าเสมอ มีความแข็งพอเหมาะ มีความกร่อนต่ำ และสามารถปลดปล่อยตัวยาสำคัญได้อย่างมีประสิทธิภาพในสภาวะเลียนแบบทางเดินอาหาร